全屏背景
导航菜单
图片
全站搜索
搜索
美国药剂师免费提供全球最新药品信息咨询

LATEST NEWS

最新资讯


文章分类
文章正文
FDA批准的首款老花眼滴眼剂VUITY
作者:管理员    发布于:2021-12-27 09:47:42    文字:【】【】【
摘要:FDA批准的首款老花眼滴眼剂VUITY
FDA批准的首款老花眼滴眼剂VUITY
   
美国药剂师参比制剂药品咨询

VUITY  ()滴眼液 1.25%  

说明书翻译

原版英文说明书衔接:https://www.rxabbvie.com/pdf/vuity_pi.pdf%20%20

 

处方信息要点

这些要点不包括安全有效使用VUITY所需的所有信息。参见VUITY的完整处方信息。

 

VUITYTM(盐酸匹鲁卡品眼用溶液)1.25%,用于局部眼用

美国最初批准日期:1974年

 

-适应症和用法-

VUITY是一种胆碱能毒蕈碱受体激动剂,适用于治疗成人老花眼。(1)

 

-剂量和给药-

每天一次,每只眼滴入一滴VUITY。(2)

 

-剂型和强度-

含盐酸毛果芸香碱1.25%的眼用溶液。(3)

 

-禁忌症-

超敏反应(4)

 

-警告和注意事项-

• 光照不良:在照明不足的情况下,夜间驾驶或其他危险职业要小心谨慎。(5.1)

• 视网膜脱离的风险:已报告罕见的视网膜脱离伴其他瞳孔缩小的病例;应建议突然出现视力丧失的患者立即就医。(5.2)

• 虹膜炎:虹膜炎患者慎用。(5.3)

 

-不良反应-

最常见的不良反应(> 5%)为头痛和结膜充血。(6.1)

 

要报告疑似不良反应,请致电1-800-678-1605联系Allergan,或致电1-800-FDA-1088联系FDA,或www.fda.gov/medwatch.

 

参见17了解患者咨询信息

 

修订:10/2021


 

完整处方信息:内容*

1 适应症和用法

2 剂量和用法

3 剂型和强度

4 禁忌症

5 警告和注意事项

5.1 光照不良

5.2 视网膜脱离的风险

5.3 虹膜炎

5.4 与隐形眼镜配合使用

5.5 眼睛受伤或污染的可能性

6 不良反应

6.1 临床试验表现

8 用于特定人群

8.1 怀孕

8.2 哺乳

8.4 儿科使用

8.5 老年用药

10 过量

11 描述

12 临床药理学

12.1 作用机理

12.3 药代动力学

13 非临床毒理学

13.1 致癌、致突变、生育力损害

14 临床研究

16 如何包装/储存和处理

17 患者咨询信息

 

*未列出完整处方信息中省略的章节或小节。


 

完整处方信息

1 适应症和用法

VUITY适用于治疗成人老花眼。

 

2 剂量和用法

VUITY的推荐剂量为每日一次,每只眼一滴。

如果使用一种以上的外用眼科产品,应至少相隔5分钟使用这些产品。


3 剂型和强度

VUITY(盐酸毛果芸香碱眼用溶液)为1.25%溶液(12.5 mg/mL)。

 

4 禁忌症

已知对活性成分或任何赋形剂过敏的患者禁用VUITY。

 

5 警告和注意事项

5.1 光照不良

应建议夜间驾驶或从事其他照明条件差的危险职业的患者慎用。此外,瞳孔缩小可能导致调节性痉挛。如果视力不清楚,应建议患者不要开车或使用机器。

 

5.2 视网膜脱离的风险

在易感个体和已有视网膜疾病的个体中使用其他缩瞳剂时,曾报告过罕见的视网膜脱离病例。如果患者突然出现视力丧失,应建议其立即就医。

 

5.3 虹膜炎

当存在虹膜炎时,不建议使用VUITY,因为虹膜和晶状体之间可能形成粘连(synechiae)。

 

5.4 与隐形眼镜配合使用

应建议隐形眼镜佩戴者在滴注VUITY前取下隐形眼镜,并在给药后等待10分钟再重新戴上隐形眼镜。

 

5.5 眼睛受伤或污染的可能性

为防止眼睛受伤或污染,应注意避免将配药瓶接触眼睛或任何其他表面。

 

6 不良反应

以下具有临床意义的不良反应在标签的其他部分进行了描述:

•  超敏反应[参见禁忌症(4)]


6.1 临床试验表现

由于临床试验在差异很大的条件下进行,因此无法将一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率与另一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率直接进行比较,并且可能无法反映实际中观察到的不良反应发生率。

VUITY在两项为期30天的随机、双盲、载体对照研究(GEMINI 1和GEMINI 2)中,对375例老花眼患者进行了评估。超过5%的患者报告的最常见不良反应为头痛和结膜充血。1-5%的患者报告的眼部不良反应为视力模糊、眼痛、视觉障碍、眼部刺激和流泪增加。


8 用于特定人群

8.1 怀孕

风险汇总

关于VUITY在孕妇中的应用,目前还没有充分和良好的对照研究来告知药物相关风险。在整个器官发育和哺乳期间,以临床相关剂量向妊娠大鼠口服毛果芸香碱未产生不良反应。


数据

人类数据

尚未在孕妇中进行充分且对照良好的VUITY试验。在一个由15名青光眼女性患者组成的回顾性病例系列中,4名患者在孕前、孕期或产后使用眼用毛果芸香碱。在患者或其婴儿中未观察到不良作用。

 

动物数据

在胚胎胎仔发育研究中,在整个器官发生过程中向妊娠大鼠口服毛果芸香碱,在90mg/kg/天(约比0.015mg/kg/天(mg/m2)的最大推荐人眼剂量[MRHOD]高970倍)。

 

在一项大鼠围产期/产后研究中,妊娠晚期至哺乳期口服毛果芸香碱增加了36mg/kg/天剂量下的死产(约为MRHOD的390倍)。在≥18mg/kg/天(约200倍于推荐的人用VUITY日剂量)剂量组中观察到新生儿存活率下降和幼鼠平均体重下降。

 

8.2 哺乳

风险汇总

没有关于人乳中毛果芸香碱的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息,以告知哺乳期间婴儿的VUITY风险。

 

毛果芸香碱和/或其代谢产物通过泌乳大鼠的乳汁排出。局部眼部给药后,毛果芸香碱的系统水平较低[参见“临床药理学”(12.3)],目前尚不清楚局部眼部给药后母体乳汁中是否存在可测量水平的毛果芸香碱。

 

在考虑母乳喂养对发育和健康的益处的同时,还应考虑母体对VUITY的临床需求以及VUITY对母乳喂养儿童的任何潜在不良影响。

 

数据

动物数据

泌乳大鼠接受14C-毛果芸香碱单次口服给药后,乳汁中的放射性浓度与血浆中的相似。

 

8.4 儿科使用

老花眼在儿科人群中不会发生。


8.5 老年用药

VUITY的临床研究不包括65岁及以上的受试者,以确定他们的反应是否与较年轻的受试者不同。其他已报告的使用眼用毛果芸香碱溶液的临床经验未发现老年患者和年轻患者之间的总体安全性差异。

 

10 过量

毛果芸香碱眼部局部给药后的全身毒性很罕见,但偶尔敏感的患者可能会出现出汗和胃肠道过度活动。意外摄入可导致出汗、流涎、恶心、震颤、脉搏减慢和血压下降。在中度过量用药情况下,预计会出现自发恢复,并通过静脉输液辅助以补偿脱水。对于严重中毒的患者,应使用阿托品(匹鲁卡品的药理学拮抗剂)。

 

11  描述

VUITY(盐酸毛果芸香碱眼用溶液)1.25%是胆碱能毒蕈碱受体激动剂,制备为等渗、无色、无菌眼用溶液,含1.25%盐酸毛果芸香碱。盐酸毛果芸香碱的化学名称为(3S,4R)-3-乙基-4-[(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]氧代-2-酮盐酸盐。其分子量为244.72,分子式为C11H16N2O2 HCl。其结构式为:



每mL VUITY含有1.25% (12.5 mg)的盐酸毛果芸香碱作为活性成分,相当于1.06% (10.6 mg)的毛果芸香碱游离碱。防腐剂为:苯扎氯铵0.0075%。眼用溶液中的非活性成分为:硼酸、柠檬酸钠二水合物、氯化钠、纯化水,还可能包括盐酸和/或氢氧化钠,用于将pH值调节至3.5至5.5 (如果需要)。

 

12 临床药理学

12.1 作用机理

盐酸毛果芸香碱是一种胆碱能毒蕈碱激动剂,可激活平滑肌(如虹膜括约肌和睫状肌)上的毒蕈碱受体。VUITY收缩虹膜括约肌,收缩瞳孔以提高近中视力,同时保持瞳孔对光的一定反应。VUITY还会使睫状肌收缩,并可能使眼睛进入更近距离视的状态。

 

12.3 药代动力学

在22名老花眼受试者中评估了毛果芸香碱的系统暴露,这些受试者每只眼服用1滴VUITY,每天一次,持续30天。第30天的Cmax和AUC0-t,ss平均值分别为1.95 ng/mL和4.14 ng·HR/mL。第30天的Tmax中位值为给药后0.3小时,范围为给药后0.2至0.5小时。

 

13 非临床毒理学

13.1 致癌、致突变、生育能力损害

致癌作用

毛果芸香碱在研究的任何剂量水平(最高30mg/kg/天;大约是MRHOD的160倍)。在大鼠中,18mg/kg/天的口服剂量(约为MRHOD的200倍)可导致雄性和雌性大鼠良性嗜铬细胞瘤的发病率显著增加,而雌性大鼠肝细胞腺瘤的发病率有统计学意义的增加。

 

诱变机制

在一系列研究中,毛果芸香碱未显示出任何引起遗传毒性的可能性,这些研究包括:1)用于反向基因突变的细菌试验(沙门氏菌和大肠杆菌);2)中国仓鼠卵巢细胞系中的体外染色体畸变试验;3)小鼠体内染色体畸变试验(微核试验);4)大鼠肝细胞原代培养的DNA损伤试验(计划外DNA合成)。

 

生育能力损害

雄性和雌性大鼠中以18mg/kg/天(200倍于人类日推荐剂量)的剂量口服毛果芸香碱导致生殖功能受损,包括生育力降低、精子能动性降低和精子异常的形态学证据。尚不清楚生育率下降是由于对雄性、雌性或两者的影响。在犬中,暴露于3mg/kg/天剂量的毛果芸香碱达6个月,导致精子发生受损的证据(约为推荐人类日剂量的110倍)。

 

14 临床研究

在两项为期30天的3期、随机、双盲、载体对照研究(即GEMINI 1 (NCT03804268)和GEMINI 2 (NCT03857542)) 中证明了VUITY治疗老花眼的疗效。共有750名年龄在40至55岁之间的老花眼受试者被随机分配到两个研究组(375人分配到vuy ty组),受试者被指示每天一次在每只眼中使用一滴VUITY或赋形剂。

 

在这两项研究中,与赋形剂组相比,用药后第30天第3小时,在强光和弱光下视力、高对比度、双目距离矫正近距离视力(DCNVA)方面获得3行或更多行矫正,而且,远视力(CDVA)且未丢失1行(5个字母)以上,且屈光矫正相同的受试者比例在统计学上显著高于赋形剂组(见表1)。


表GEMINI 1和GEMINI 2研究的主要疗效结果(意向治疗人群)


GEMINI 1

GEMINI 2

VUITY N = 163

Vehicle N=160

p

VUITY N=212

Vehicle N=215

p

303,DCNVA3CDVA1(5)

31%

8%

p<0.01

26%

11%

p<0.01

 31163212230331%  26%8%11% 


图1和图2显示了用药后第30天在强光和弱光下视力,DCNVA中获得近距离视力3-线或更多的参与者比例(滴眼后的时间曲线)。


图1:GEMINI 1期第30天,强光和弱光下视力、高对比度、双目DCNVA近距离视力达到3线或以上改善的受试者比例(意向治疗人群) 


 

图2 GEMINI 2组中第30天强光和弱光下视力、高对比度、双目DCNVA近距离视力达到3线或以上改善的受试者比例(意向治疗人群)

 


 线40%10  


15        如何提供/储存和处理

VUITY以无菌眼用溶液的形式提供,装在无色的低密度聚乙烯(LDPE) 眼药水瓶和瓶盖中,并配有深绿色高抗冲聚苯乙烯瓶盖,如下所示:

2.5 mL5 mL(1)

NDC 0074-7098-01

2.5 mL5 mL(3)

NDC 0074-7098-03

2.5 mL5 mL()

NDC 0074-7098-04

 

储存

储存在15°C至25°C(59°F至77°F)温度下。开封后,可使用至药瓶上的有效期。

 

16 患者咨询信息

夜间行车

建议在夜间驾驶和在照明不足的情况下进行危险活动时要小心谨慎。[参见“警告和注意事项”(5.1)]

 

调节性痉挛

在近处物体和远处物体之间改变焦点时,可能会出现暂时的问题。如果视力不清楚,建议患者不要开车或使用机器。[参见“警告和注意事项”(5.1)]

 

何时寻求医生的建议

建议突然出现视力丧失的患者立即就医。[参见“警告和注意事项”(5.2)]

 

隐形眼镜磨损

应在VUITY滴注前取下隐形眼镜。给药后等待10分钟,然后再重新佩戴隐形眼镜。[参见“警告和注意事项”(5.4)]

 

避免污染产品

请勿将滴管尖端接触任何表面,因为这可能会污染内容物。[参见“警告和注意事项”(5.5)]

 

眼部联合局部治疗

如果使用的外用眼科药物不止一种,则必须至少相隔5分钟服用这些药物。


ALLERGAN, AN ABBVIE COMPANY 


生产企业:艾伯维公司(AbbVieInc.)


制造商: 艾伯维公司

美国伊利诺伊州北芝加哥60064

Allergan是AbbVie Inc .的子公司。

 

©2021 Allergan,艾伯维公司(AbbVie)的子公司。伊利诺伊州芝加哥北部,60064,美国专利。

 

v1.0USPI7098


图片
Salerra Inc.

Tel: 317-504-6592,  864-655-4552

Fax: 888-842-5638,  864-655-4558

Email: info@salerra.com

Mobile: 13524403893(China)

Add: 20 Hampton Rd. Ste B, Lyman, SC 29365, USA
Web: www.salerra.cn

图片
COPYRIGHT © 2020 SALERRA INC
图片
扫码关注公众号

自定内容
药品信息免费咨询
给我留言
您的姓名:
联系方式:
您的问题:
 
图片
图片

在线
客服

在线客服服务时间:9:00-24:00

选择下列客服马上在线沟通:

客服
热线

4006-880844
7*24小时客服服务热线

关注
微信

关注官方微信